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 インフル第3の治療薬・イノラミニダーゼ阻害薬「ベラミビル」

 
インフルエンザ新治療薬
 タミフル、リレンザに続く第3のインフルエンザ治療薬「ベラミビル」が1月にも厚生労働省の承認を受ける見通しだ。タミフル耐性の新型インフルエンザウイルスが出現しており、これに対抗するのがねらい。

 ペラミビルは、米国の製薬会社バイオクリスト社が開発し、2010年秋にも塩野義製薬が日本国内での販売を計画している新しい抗インフルエンザ薬。

 その効果は抜群で、長崎大の河野茂教授(先進感染制御学)によると、2008年にアジアで季節性インフルエンザの患者約1100人にタミフルかペラミビルを投与して効果を比較した結果、ペラミビルの注射1で、タミフルを1日2回、5日間服用した場合とほぼ同じ時間で症状が回復したという。

 耐性ウイルスに対抗!新薬続々
 ペラミビルは、現在インフルエンザ治療薬として使われているタミフルやリレンザと同じ「ノイラミニダーゼ阻害薬」と呼ばれるタイプの薬で、新型インフルエンザにも効果があるとみられている。

 内服薬のタミフル、吸入薬のリレンザに対し、ペラミビルは点滴注射薬。経口や吸入で服用するタミフルなどと異なり、人工呼吸器で管理されたり、意識不明の状態に陥ったりした重症患者に使いやすいとされる。15歳以上に対して1回300ミリ・グラムを投与する。(読売新聞 12月19日)

 薬物耐性のインフルエンザが増えているが、ペラミビルの次には、第一三共のノイラミニダーゼ阻害薬CS-8958(吸入薬、第3相臨床試験実施中)、その後は富山化学のRNAポリメレース阻害薬(ウイルスの増殖を止める薬、飲み薬、第2相臨床試験実施中)。などがあり、これらが普及すると選択の幅がグッと増え、1つに効き目がなくても、2つ目には効くという可能性が高くなる。

 ノイラミニダーゼ阻害薬とは何か?
 ノイラミニダーゼ阻害薬とは細胞膜表面にあるノイラミニダーゼ(NA)を阻害する抗ウイルス薬の総称である。体内でのインフルエンザウイルスの増殖過程において、感染細胞からのインフルエンザウイルスの放出に必要なノイラミニダーゼを抑制することでインフルエンザウイルスの増殖を抑制する。

 そのため、ノイラミニダーゼを持たないC型インフルエンザには無効である。ノイラミニダーゼ阻害薬の登場以前から使われていたM2蛋白阻害薬(アマンタジンなど)ではA型インフルエンザにしか有効でないのに対し、A型/B型インフルエンザの双方に有効である。

 今回のベラミビルと同じはたらきをするものにリレンザ(ザナミビル)、タミフル(オセルタミビル)などがある。(Wikipedia)

 イノラミニダーゼとは何か?
 インフルエンザウイルスは多形性の粒子。インフルエンザウイルス粒子の内部にはウイルス遺伝子であるRNAが存在し、表面には針状の突起が出ている。

 この突起の一つである「ヘマグルチニン」がヒトの細胞などに吸着し、細胞内に入り込んで次から次へと複製を繰り返す。そして、もう一つの突起「ノイラミニダーゼ」の働きで細胞表面から子孫ウイルスが放出され、未感染細胞へと次第に広がり、猛威を振るう。

 ノイラミニダーゼは、抗インフルエンザウイルス薬開発の第一標的となるタンパク質だが、頻繁に形を変え、その実態をつかむのは難しいとされてきた。新しい薬を開発するためにはこのタンパク質の変異がどの程度であるかを予測することが重要である。

出典:Wikipedia「ノイラミニダーゼ」・理化学研究所「ノイラミニダーゼ・立体構造データベース 

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